Про транквилизаторы (подробно и научно)


Транквилизаторы — это группа фармакологических препаратов, основная задача которых заключается в устранении тревоги и психоэмоционального напряжения. Помимо этих эффектов, данная группа лекарственных средств может обладать снотворным, противосудорожным действием, а также мышечнорасслабляющим и стабилизирующим вегетативную нервную систему. Основными заболеваниями, при которых применяются транквилизаторы, являются неврозы и неврозоподобные состояния. Однако это далеко не все показания к использованию. На сегодняшний день существует огромное количество транквилизаторов. Каждый препарат имеет свои особенности, позволяя врачу индивидуально подойти к лечебному процессу. Данная статья поможет вам сформировать представление о том, что такое транквилизаторы, как они работают, какие бывают. Вы сможете ознакомиться с наиболее часто встречающимися представителями этой группы лекарственных средств, спектром их применения, особенностями использования.

Итак, транквилизаторы. Название происходит от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Синонимами этого термина являются  такие слова, как «анксиолитики» (от латинского «anxius» – тревожный и «lysis» — растворение) и «атарактики» (от греческого «ataraxia» — невозмутимость, спокойствие). Однако наиболее распространенным все же является термин «транквилизаторы». Исходя из названия, становится понятно, что эта группа лекарственных средств направлена на  устранение тревоги и страхов, ликвидацию раздражительности и эмоциональной напряженности. Транквилизаторы успокаивают нервную систему человека.

Транквилизаторы известны медицине с 2020 года, когда был создан первый препарат этого класса Мепробамат. С тех пор данная группа лекарственных средств изрядно пополнилась и продолжает это делать. Поиск новых транквилизаторов обусловлен необходимостью свести к минимуму побочные эффекты от их применения, устранить эффект привыкания к некоторым из них, добиться быстрого наступления противотревожного эффекта. Это совсем не означает, что из уже имеющихся препаратов нет ни одного достойного. Просто весь мир стремится к совершенству, и медицина в том числе.

Какие бывают транквилизаторы?

Группа транквилизаторов неоднородна по своему химическому составу. На этом принципе и основана их классификация. В целом все транквилизаторы делятся на две большие группы:

  • производные бензодиазепина;
  • препараты других фармакологических групп с противотревожным действием.

Наиболее распространенными среди производных бензодиазепина являются Диазепам (Сибазон, Реланиум, Валиум), Феназепам, Гидазепам, Алпразолам, Тофизопам (Грандаксин). Среди транквилизаторов из других химических групп часто встречающимися являются Гидроксизин (Атаракс), Мебикар (Адаптол), Афобазол, Тенотен, Фенибут (Ноофен, Анвифен), Буспирон (Спитомин).

Ожидаемые эффекты транквилизаторов

Большинство транквилизаторов обладают большим спектром воздействия:

  • снижают уровень тревожности и успокаивают (то есть седируют);
  • расслабляют мышцы (миорелаксация);
  • снимают судорожную готовность при эпилептических припадках;
  • имеют снотворный эффект;
  • стабилизируют функции вегетативной нервной системы.

Тот или иной эффект транквилизатора во многом обусловливается его механизмом действия, особенностями всасывания и расщепления. То есть далеко не каждый препарат «умеет» все из выше перечисленного.

Что такое «дневные» транквилизаторы?

В связи с особенностями воздействия среди транквилизаторов выделяют группу так называемых «дневных» препаратов. «Дневной транквилизатор» означает, в первую очередь, что он не оказывает снотворного эффекта. Такой транквилизатор не снижает концентрацию внимания, не расслабляет мускулатуру, сохраняет скорость мышления. В целом принято считать, что он не имеет выраженного седативного эффекта. К дневным транквилизаторам относят Гидазепам, Буспирон, Тофизопам (Грандаксин), Мебикар (Адаптол), Медазепам (Рудотель).

Как работают транквилизаторы?

Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.

Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК — главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).

Транквилизаторы других фармакологических групп могут влиять на нервную возбудимость не только через ГАМК, но и с привлечением других веществ-передатчиков в головном мозге (серотонина, ацетилхолина, адреналина и других). Но результат при этом тот же: устранение тревоги.

Когда нужны транквилизаторы?

Транквилизаторы предназначены для лечения конкретных симптомов. То есть с их помощью избавляются от отдельных проявлений различных заболеваний. А круг этих заболеваний весьма широк. Перечислить все ситуации, когда могут понадобиться транквилизаторы, невозможно. Но мы постараемся указать наиболее часто встречающиеся. Показанием к использованию транквилизаторов являются:

  • неврозы и неврозоподобные состояния;
  • синдром вегетативнососудистой дистонии с паническими атаками;
  • предменструальные и климактерические расстройства;
  • многие психосоматические болезни (язвенная болезнь желудка и ДПК, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца и другие);
  • посттравматическое стрессовое расстройство;
  • судорожный синдром;
  • хронический алкоголизм и наркомания;
  • уменьшение влечения к курению;
  • непроизвольные движения в конечностях и туловище (гиперкинезы: тики, блефароспазм, миоклонии и другие);
  • повышенный мышечный тонус при различных заболеваниях (так называемая спастичность мышц);
  • премедикация перед оперативным вмешательством;
  • расстройства сна;
  • кожный зуд у больных с атопическим дерматитом, при аллергических заболеваниях.

Мифы о транквилизаторах и боязнь их использования

Необходимость лечения транквилизаторами, как и выбор препаратов, определяет врач.

Многие люди боятся самого слова «транквилизаторы». У большинства этот термин ассоциируется с каким-то психическим недугом или с неизбежным формированием лекарственной зависимости, а также с вероятностью частичной потери памяти. Поэтому, прочитав в инструкции или услышав в аптеке, что такой-то препарат является транквилизатором, люди отказываются от его использования. Хотелось бы расставить точки над «і» и развеять некоторые мифы, связанные с использованием транквилизаторов.

Во-первых, вышеизложенные основные показания к назначению транквилизаторов являются в большинстве своем обыденными заболеваниями. Ведь синдром вегетососудистой дистонии или язвенная болезнь желудка не имеют ничего общего с психическими расстройствами, верно?! Но без транквилизаторов иногда невозможно избавиться от этих недугов. Во-вторых, транквилизаторы должны назначаться только врачом. Совершенно неправильной является ситуация, когда транквилизатор посоветовала коллега по работе или соседка, фармацевт в аптеке и так далее. Врач при назначении того или иного препарата будет учитывать и характер профессии, и наличие сопутствующей патологии, и другие факторы для проведения безопасного курса лечения. В-третьих, транквилизатор следует принимать в минимально эффективной дозе как можно более коротким курсом. ВОЗ определила оптимальные сроки применения бензодиазепиновых транквилизаторов с целью снижения риска формирования зависимости. Он составляет 2-3 недели. Также советуют проводить лечение прерывистыми курсами с постепенным снижением дозировки. В-четвертых, существуют транквилизаторы, которые не вызывают привыкания. В основном это транквилизаторы других химических групп (Афобазол, Атаракс, Мебикар). Их противотревожный эффект менее выражен по сравнению с бензодиазепиновыми транквилизаторами, но при их использовании можно не бояться привыкания даже при длительном применении. Также следует иметь в виду, что те симптомы, которые призваны устранять транквилизаторы, могут нести в себе гораздо больший вред для здоровья, чем само по себе применение транквилизаторов. Таким образом, на самом деле при грамотном подходе к лечебному процессу использование транквилизаторов имеет значительно больше плюсов, нежели минусов.

Наиболее часто встречающиеся транквилизаторы

Диазепам (Сибазон, Валиум, Седуксен)

Препарат с большим стажем применения в медицине. Благодаря широте спектра воздействия, быстроте наступления эффекта, минимальной частоте побочных явлений при правильном подборе доз Диазепам занимает прочную позицию среди транквилизаторов. Обладает выраженным противосудорожным действием, что сделало его препаратом первой линии при оказании помощи больным с эпилепсией. Позволяет быстро устранять панические атаки при внутривенном введении, обладает выраженным противотревожным эффектом. Есть лекарственные формы в виде таблеток, свечей и раствора для парентерального применения. Входит в перечень препаратов, используемых сотрудниками скорой помощи. Однако с ним следует быть осторожным: при его длительном использовании больше 2-х месяцев возможно развитие пристрастия. Препарат выписывается на особом рецептурном бланке и свободной продаже в аптечной сети не подлежит.

Феназепам

Это один из самых сильных транквилизаторов. Обладает в выраженной степени всеми основными эффектами транквилизаторов: противотревожным, снотворным, расслабляющим мышцы, вегетостабилизирующим. Быстро всасывается при приеме внутрь, приблизительно через 15-20 минут уже начинает полноценно работать. Несомненным плюсом Феназепама является его относительно низкая стоимость. Также относится к рецептурным препаратам. Прием Феназепама должен строго контролироваться лечащим врачом. К препарату может развиваться привыкание, поэтому наиболее целесообразным является его эпизодическое использование (общая длительность одного курса лечения не должна превышать 1 месяц).

Гидазепам

Этот транквилизатор обладает хорошо выраженным противотревожным эффектом, при этом лишен  сильного седативного, снотворного и миорелаксантного действия. Это позволяет ему относиться к группе дневных транквилизаторов. Хорошо переносится, очень редко вызывает побочные эффекты. Имеет достаточно широкий безопасный диапазон доз. Выпускается в форме таблеток в дозе 20 и 50 мг, но производится на Украине, поэтому его не всегда можно купить на территории РФ.

Тофизопам (Грандаксин)

Еще один дневной транквилизатор. Осуществляет все эффекты этой группы лекарственных препаратов, кроме мирелаксантного и противосудорожного. Благодаря хорошей переносимости и отсутствию эффекта седации весьма широко используется при лечении вегетососудистой дистонии и климактерических расстройств. Может приниматься более длительно, чем другие бензодиазепины, не вызывая при этом привыкания. В среднем препарат используется от 4-х до 12 недель непрерывно. Выпускается в форме таблеток по 50 мг.

Атаракс (Гидроксизин)

Еще один транквилизатор с большим стажем. Помимо всех эффектов, присущих транквилизаторам, обладает противорвотным и противоаллергическим действием. Разрешен к применению у детей. Почти не влияет на сердечно-сосудистую систему, что делает его привлекательным для больных пожилого возраста.

Адаптол (Мебикар)

Дневной транквилизатор. Относительно новый препарат среди других транквилизаторов. Он не только не вызывает сонливости и привыкания, но еще и обладает активизирующим и антидепрессивным действием. Многие люди отмечают на фоне его приема нормализацию мозговой деятельности, ускорение мыслительных процессов. Есть сведения даже об обезболивающем эффекте препарата. Может немного снижать артериальное давление. Препарат оказывает действие даже при однократном применении (например, при психотравмирующей ситуации). Адаптол разрешен для применения людям, чья профессиональная деятельность сопряжена с работой, требующей внимания и быстроты реагирования.

Тенотен

Препарат представляет собой антитела к специальному мозговому белку. Помимо анксиолитического действия, обладает ноотропным эффектом. Улучшает переносимость умственных и физических нагрузок, улучшает память. Существуют лекарственные формы для детей и для взрослых. Может применяться в течение нескольких месяцев (до полугода) при необходимости без эффекта привыкания.

Буспирон (Спитомин)

Относительно «мягкий» транквилизатор, потому что не вызывает привыкания и не седирует. Обладает в какой-то мере даже антидепрессивным эффектом. Следует отметить, что наступления клинического эффекта при использовании Буспирона придется подождать 7-14 дней. То есть разовый прием 1-й таблетки бесполезен с точки зрения противотревожного действия. Может применяться длительно (несколько месяцев). Способен предотвращать сексуальные расстройства при имеющейся депрессивной симптоматике.

Фенибут (Ноофен)

Еще один препарат, комбинирующий в себе эффекты ноотропа и анксиолитика. Улучшает память, облегчает обучение, переносимость нагрузок, улучшает сон (не обладая при этом непосредственно снотворным эффектом). Способен устранять непроизвольные движения (особенно эффективен при тиках), помогает при укачивании. Не вызывает привыкания при длительном применении. Фенибут считается преимущественно ноотропным препаратом с анкиолитическими свойствами, поэтому далеко не все медики считают его транквилизатором.

Афобазол

Современный дневной транквилизатор без эффекта привыкания. Хорошо переносится больными, но срабатывает только к концу первой недели применения (а значит, не подходит для быстрого устранения тревоги). В среднем для развития устойчивого эффекта понадобится 1 месяц его приема. Особенно показан эмоционально ранимым и тонким душевным натурам, склонным к неуверенности в своих силах и мнительности.

Становится понятно из всего выше изложенного, что транквилизаторы – это группа лекарственных препаратов, необходимая для сохранения психического здоровья людей. Они помогают снять напряжение с нервной системы человека в условиях современного мира, чтобы не допустить развития многих заболеваний. Однако их нельзя самостоятельно и бесконтрольно применять, чтобы не навредить самому себе.  Транквилизаторы имеют право на свое существование при условии их назначения врачом.

Источник: doctor-neurologist.ru

транквилизаторы (от лат. tranquillium — «спокойствие») представляют собой одну из важнейших групп психотропных средств. В последнее время их все чаще называют анксиолитиками (от лат. anxius — «тревожный» и греч. lysis — «растворение»). Есть и другие, менее распространенные названия — атарактики (от греч. ataraxia — «невозмутимость»), психоседативные, антиневротические средства.

В основе антиневротического действия транквилизаторов лежит их способность снимать психоэмоциональное напряжение во всех его проявлениях в виде внутреннего беспокойства, напряжения, тревоги, страха. Поэтому все транквилизаторы оцениваются, прежде всего, по силе их противотревожного (анксиолитического действия).

Анксиолитическое действие наиболее выражено у алпрозолама, диазепама, лоразепама, феназепама, клобазама; несколько слабее – у амиксида, гидроксизина, бромазепама, тофизопама, мебикара, медазепама, празепама, тибамата, хлодиазепоксида; еще меньшим ансиолитическим действием обладаю мепробамат, карисопродол, триметозин, оксазепам, бензоклидин, бенактизин, фенибут.

!!! Все транквилизаторы потенцируют угнетающее влияние на центральную нервную систему веществ с наркотическим эффектом.

Выраженность антифобического и противотревожного действия для большинства транквилизаторов идентично. Особенно сильным антифобическим действием обладают хлодиазепоксид и алопрозолам.

Антидепрессивным действием обладают бензоклидин, тофизопам, амиксид, менее выраженным – мебикар, медазепам

Все транквилизаторы в зависимости от их способности вызывать седативный (седативно-гипнотический) или стимулирующий эффект делятся на следующие группы. Препараты с выраженным седативным (гипноседативным) действием: амиксид, бенактизин, бромазепам, гидроксизин, гиндарин, глицин, карисопродол, клобазам, лоразепм, мепробамат, темазепам, феназепам, фенибут, хлордиазепоксид, эстазолам; в эту группу могут быть также отнесены производные бензодиазепина, относящиеся к группе снотворных средств (нитразепам, флунитразепам). Транквилизаторы с менее выраженным седативным действием: бензоклидин, оксазепам, дикалий клоразепат.

«Дневные транквилизаторы», обладающие выраженным седативным действием: гидазепам, празепам или оказывающие легкое стимулирующее действие: мебикар, медазепам, триметозин, тофизопам.

Диазепам (седуксен, реланиум) относится к препаратам с универсальным действием. В дозе 2-15 мг/сут он обладает стимулирующим, а в дозе более 15 мг/сут – седативным эффектом.

Все транквилизаторы, кроме препаратов со стимулирующим действием (тофизопам, триметозин), уменьшая психоэмоциональное напряжение, ликвидируют связанные с ним нарушения сна, в связи, с чем уменьшают, а в ряде случаев и снимают потребность в снотворных препаратах. Выраженностьих действия коррелирует со степенью седативного эффекта. кроме того, некоторые препараты обладают собственным гипногенным действием: дикалия клоразепат, лоразепам, темазепам, феназепам и другие производные бензодиазепина, связи с чем их иногда рассматривают в группе снотворных средств.

Миорелаксирующее действие свойственно для многих транквилизаторов и проявляется наряду с уменьшением психогенно обусловленного мышечного напряжения. Обычно оно коррелирует с выраженностью седативного действия препарата. Наиболее выраженным миорелаксирующим эффектом обладают карисопродол, лагафлекс, мепробамат скутамил-Ц, тетразепам.

Важным свойством транквилизаторов является их вегетотропное действие. В его основе лежит, прежде всего, вегетостабилизирующий эффект, обусловленный подавлением невротических проявлений как причины вегетативной дисфункции. Кроме того, многие препараты – диазепам, хлодиазепоксид и др., как показано в экспериментальных работах с изолированными органами, обладают собственно вегетотропными свойствами. Наиболее егетостабилизирующее действие при различных соматоформных (психофизиологические, психовегетативные) нарушениях оказывают алпрозолам, диазепам, тофизопам, клобазам, гидроксизин, феназепам, прозапам, медаепам.

На сердечнососудистые и другие нарушения, имеющие преимущественно симпатоадреналовую направленность, оказывают хорошее действие почти все транквилизаторы, что связывают с наличием у всех препаратов этой группы (кроме тофизопама), наряду с анксиолитическим, мягкого симпатолитического действия. Умеренное гипотензивное действие, особенно при повышении артериального давления оказывают бензоклидин, гиндарин, а при парентеральном введении диазепам, хлордиазепоксид, в меньшей степени мебикар.Некоторые транквилизаторы обладают также антиаритмическими свойствами, наиболее выраженными у диазепама, хлодиазепоксида. Тофизопам, кроме того, уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает сократительную способность сердца. Тофизопам и бензоклидин благоприятно действуют на мозговое кровообращение, что ожжет способствовать их применению при лечении больных с ИБС и цереброваскулярной патологией.

Антигипоксическим действием обладают некоторые производные бензодиазепина, прежде всего диазепам, хлордиазепоксид, нитразепам.

При психогенных нарушениях дыхания, в частности при эмоциональной гипервентиляции, хороший, нормализующий дыхательные движения эффект может обеспечить медазепам.

При вегетативном дисбалансе с преобладанием парасимпатических реакций, ведущим к нарушению функций желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, могут быть эффективны транквилизаторы с сильным вегетостабилизирующим действием и оказывающие холинолитический и спазмолитический эффект: бенактизин, гидроксизин, в меньшей степени – клобазам, медазепам, диазепам, тримеозин, тофизопам.

Наряду с психотропным и вегетотропным действием, многие транквилизаторы вызывают целый ряд эффектов, имеющих самостоятельное значение и придающих своеобразие спектру их действия. Это, прежде всего антипароксизмальное и, в частности, противосудорожное действие, наиболее значительное у диазепма при парентеральном применении, несколько менее выраженное у алпрозолама, гидазепама, гиндарина, дикалия клоразепата, клобазама, лоразепама, медазепама, эстазелама, нитразепама и феназепама. Противосудорожным действием обладает и клоназепам.

Наличием общности патофизиологических механизмов в развитии вегетативных пароксизмов может быть объяснено подавляющее пароксизмы действие парентерально введенного диазепама как на симпатоадреналовые, так и на парасимпатические, в том числе вестибулярные, пароксизмальные состояния. Некоторым агнтигиперкинетическим действием обладают фенибут, феназепам, диазепам.

Практически значимым является и способность транквилизаторов повышать порог болевой чувствительности; она особенно чувствительна у феназепама, диазепама, мебтикара, тофизопама и делает целесообразным их применение при различных болевых синдромах.

Бенактизин может оказывать противокашлевое действие. Противорвотным, антигистаминным, противозудным действием обладает гидроксизин.

Помимо фармакологической характеристики транквилизаторов важно знать и фармакокинетические особенности препаратов, так как от длительности их действия зависит не только кратность приема, но и время возможного развития синдрома отмены, вероятность развития зависимости. К препаратам с длительным периодом полувыведения (более 10 часов) относятся: алпрозолам, бромазепам, диазепам, клобазам, клоназепам, лоразепам, медазепам, мепробамат, нитразепам, празепам, феназепам, флунитразепам, флуразепам, хлордиазепоксид; со средней продолжительностью периода олувыведения (около 10 часов) – лорметазепам, оксазепам, темазепам; короткого периода полувыведения (менее 10 часов) – бротизолам, мидазолам, триаздам.

От неврозов, тревог, стрессов не застрахован ни один человек. И во многих случаях помочь могут только успокаивающие средства, такие, как транквилизаторы. Однако далеко не каждый препарат из данного класса можно приобрести в аптеке без назначения врача.

Транквилизаторы – что это такое?

Слово транквилизатор происходит от латинского слова «tranquillo», что значит «успокоение». Другое название транквилизаторов – анксиолитики. Это слово также латинское, и означает буквально «ослабляющие тревогу».

Успокаивающие средства были известны медицине с древнейших времен. В основном это были натуральные препараты, основанные на травах. Однако под транквилизаторами в настоящее время обычно принято подразумевать группу синтетических препаратов, воздействующих на бензодиазепиновые и ГАМК-рецепторы головного мозга. Хотя есть анксиолитики с нетипичным механизмом действия, при котором затрагиваются не бензодиазепиновые, а серотониновые рецепторы (спиротомин), или же транквилизаторы с центральным холинолитическим или антигистаминным эффектом (гидроксизин, амизил).

Основная функция транквилизаторов – снижение скорости распространения возбуждения в ЦНС. Это приводит к уменьшению выраженности психомоторных реакций на большинство раздражителей.

Транквилизаторы отличает угнетающее действие на лимбическую систему головного мозга – гипоталамус, гиппокамп, ретикулярную формацию, таламические ядра. Поскольку лимбическая система отвечает за различные эмоциональные реакции, ее угнетение приводит к притуплению эмоций. Под воздействием транквилизатора человек перестает чувствовать угнетающие его отрицательные эмоции – гнев, ярость, страх, тревогу, беспокойство. При этом, однако, угнетается или притупляется большинство положительных эмоций.

Помимо анксиолитического (противотревожного) многие транквилизаторы обладают седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным эффектом. Транквилизаторы легко проникают через гематоэнцефалический барьер, связываются с белками крови, накапливаются в жировой ткани, выводятся через почки и кишечник. Вопреки распространенному мнению, транквилизаторы не влияют на когнитивные функции – память, интеллект, или это влияние преходяще.

Многие транквилизаторы обладают также неплохим снотворным действием. Под их влиянием нормализуется качество ночного сна и соотношение быстрой и медленной фаз сна. У больных эпилепсией транквилизаторы снижают активность мозговых центров, вызывающих судороги. Благодаря миорелаксирующему действию транквилизаторы подавляют двигательное возбуждение, снимают чрезмерное напряжение мышц. Противосудорожный и миорелаксирующий эффекты транквилизаторов связаны с угнетением спинальных рефлексов и нервных импульсов спинномозговых клеток.

Анксиолитики оказывают положительное воздействие на вегетативную нервную систему, снижая выраженность таких соматических симптомов тревоги и страха, как:

  • тахикардия,
  • повышенное потоотделение,
  • увеличение концентрации глюкозы в крови,
  • повышение давления,
  • нарушения пищеварения и моторики кишечника.

С химической точки зрения большинство (однако не все) транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов. Этот класс препаратов настолько прочно вошел в медицинский обиход, что кажется невероятным тот факт, что используются бензодиазепины всего лишь чуть более, чем полвека. Первый подобный препарат был синтезирован в 2020 г. Однако существуют анксиолитики, не относящиеся бензодиазепинам, например, гидроксизин (производное дифениламина), мепробамат (карбаминовый эфир), буспирон, мебикар, фенибут.

В списке анксиолитиков в настоящее время находится более десятка наименований веществ. Как правило, они выпускаются в виде таблеток. Однако есть и жидкие лекарственные формы для парентерального введения.

При каких патологиях применяются анксиолитики:

  • тревожные расстройства,
  • панические состояния,
  • депрессии,
  • неврозы,
  • фобии,
  • бессонница,
  • судороги,
  • синдром абстиненции,
  • гипервозбудимость,
  • нервные тики и гиперкинезы,
  • вегетососудистая дистония,
  • эпилепсия,
  • предменструальные и климактерические расстройства,
  • посттравматические стрессовые расстройства,
  • повышенный тонус мышц,
  • кожный зуд при аллергических заболеваниях.

Анксиолитики нередко назначаются в комплексе с другими препаратами – ноотропами, антидепрессантами, нейролептиками.

Часто препараты данного ряда используются для премедикации при подготовке к хирургическим операциям, для седации тяжелых больных с язвой желудка, ИБС, гипертонией, в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма и наркомании, пристрастия к табаку.

Совместимость анксиолитиков с другими веществами

Анксиолитики усиливают действие:

  • седативных средств,
  • антидепрессантов,
  • гипотензивных средств,
  • нейролептиков,
  • снотворных препаратов,
  • антипаркинсонических препаратов,
  • алкоголя,
  • анальгетиков и анестетиков,
  • сердечных гликозидов,
  • миорелаксантов.

Они несовместимы с гормональными контрацептивами, непрямыми антикоагулянтами, некоторыми противосудорожными препаратами, необратимыми ингибиторами МАО, алкоголем.

Побочные действия и противопоказания средств класса бензодиазепинов

Недостатком анксиолитиков бензодиазапинового ряда являются присущие им побочные эффекты:

  • заторможенность,
  • сонливость,
  • снижение психомоторных реакций,
  • привыкание,
  • развитие лекарственной зависимости при длительном применении,
  • снижение артериального давления.

Возможны также:

  • нарушения координации,
  • снижение либидо,
  • недержание мочи,
  • головокружения,
  • мышечная слабость.

Большинство сильных транквилизаторов противопоказано при беременности, во время грудного вскармливания и в детском возрасте.

Другие противопоказания средств бензодиазепинового ряда:

  • нарушения дыхания,
  • тяжелая форма мышечной слабости,
  • хронические заболевания печени и почек,
  • острое алкогольное или наркотическое отравление.

Не допускается постоянный прием анксиолитиков людьми, чья работа требует повышенного внимания (водителями, диспетчерами, и т.д). Однако такие пациенты могут проходить курсовое лечение транквилизаторами в условиях стационара.

Курс лечения транквилизаторами

Лекарства бензодиазепинового ряда назначаются на короткий срок, не более 2 недель. При необходимости более длительного лечения необходимо сделать перерыв в употреблении препаратов на несколько дней. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, при прекращении приема препарата его дозу необходимо снижать постепенно в течение нескольких дней. В некоторых случаях лечение также не начинают с максимальной дозы, а постепенно ее увеличивают. Нельзя принимать анксиолитики дольше прописанного врачом срока.

Классы анксиолитиков

Лекарства класса анксиолитиков принято делить на несколько категорий в зависимости от эффекта их воздействия. Сильный анксиолитический эффект наблюдается у диазепама, феназепама, алпразолама. Умеренный – у клобазама, оксазепама, гидазепама.

У таких препаратов, как эстазолам, триазолам, нитразепам снотворный эффект проявляется сильнее, чем у других анксиолитиков.

Особенности действия некоторых анксиолитиков

Препарат эффект возможная дозировка препарата, мг
Нитразепам препарат с усиленным снотворным эффектом 5-15
Клоназепам препарат с преимущественно противосудорожным действием 0,5-2
Клобазам у препарата больше выражен противосудорожный эффект 20-60
Триазолам препарат с сильно выраженным снотворным эффектом 0,125-0,5
Хлордиазепоксид у препарата больше выражен седативный эффект 15-150
Феназепам наиболее сильный седативный эффект по сравнению с другими препаратами 0,5-2,5
Диазепам при малой дозе у препарата наблюдается активирующий эффект, при большой – седативный 5-60
Мезапам препарату свойственно легкое активизирующее действие 10

Отличие анксиолитиков от антидепрессантов и нейролептиков

Не следует путать с транквилизаторами такие группы препаратов, как антидепрессанты и нейролептики. Первые не оказывают седативного действия, так как не воздействуют на лимбическую систему. Вместо этого они повышают уровень серотонина в ЦНС. Благодаря этому пациент избавляется от депрессии, вызванной недостатком этого нейромедиатора.

Действие антидепрессантов скорее стимулирующее, чем затормаживающее. Антидепрессанты поднимают настроение человека, способствуя усилению позитивных эмоций и подавляя негативные.

Что касается нейролептиков, то эти препараты эффективны при психозах и связанных с ними состояниями – бредом, галлюцинациями и т.д.

Анксиолитики: список препаратов нового поколения

Фармакология не стоит на месте, и в перечне новых анксиолитиков оказывается все больше и больше наименований препаратов. Зачастую новые средства эффективнее своих предшественников. Они имеют меньше побочных эффектов, чем первое поколение анксиолитиков.

К числу лекарств нового поколения можно отнести следующие препараты:

  • этифоксин,
  • буспирон,
  • фенибут,
  • оксилидин,
  • Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат),
  • тофизопам,
  • Мебикар, Адаптол (тетраметилтетраазабициклооктандион),
  • бенактизин,
  • гидазепам,
  • медазепам,
  • Афобазол.

Большинство лекарств из этого перечня относятся к классу дневных или легких анксиолитиков.

Дневные транквилизаторы

Дневными или легкими называются анксиолитики, не обладающих значительным седативным и снотворным эффектом. Они не приводят к уменьшению скорости реакций, внимания, не вызывают сонливости. Прием таких анксиолитиков больше подходит для людей, ведущих активный образ жизни. Дневные транквилизаторы могут быть единственным выбором для тех, кто водит машину, занимается деятельностью, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Дневные транквилизаторы без рецептов, как правило, не отпускаются. Для покупки большинства анксиолитиков, в том числе, и дневных, требуется предписание врача.

Мебикар

Действующее вещество – тетраметилтетраазабициклооктандион. Назначается при невротических расстройствах, связанных с физическими и психическими нагрузками, ишемической болезни, реабилитации после инфаркта, при отказе от алкогольной и никотиновой зависимости. Препарат не имеет противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости компонентов.

Фенибут

Препарат, сочетающий свойства ноотропного и легкого анксиолитического средства. Воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы головного мозга. Применяется при лечении панических и тревожных расстройств, бессонницы, нарушений памяти, непроизвольных движений. Не вызывает привыкания даже при длительном приеме.

Список легких транквилизаторов

Легкие анксиолитики обладают меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с тяжелыми, такими, как производные бензодиазепина. Поэтому врачи чаще всего советуют пациентам начать лечение неврозов и стрессовых состояний именно с таких препаратов. Однако их необходимо принимать длительное время, а на то, чтобы проявился бы заметный эффект, нередко требуются недели.

В перечне легких анксиолитиков немало наименований. Чаще всего назначают следующие средства:

  • Афобазол,
  • буспирон,
  • оксазепам,
  • медазепам,
  • гидазепам,
  • Адаптол,
  • тофизопам,
  • Мебикар,
  • триметазидин,
  • фенибут.

Буспирон

Выпускается под торговым названием Спитомин. Спитомин стимулирует серотониновые и дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от бензодиазепиновых средств, у Спитомина не так быстро развивается анксиолитический эффект. Необходимо несколько недель приема, чтобы заметить действие препарата. Не свойственен спиротомину миорелаксирующий и снотворный эффекты. Средство показано при лечении неврозов, тревожных состояний.

Тофизопам

Выпускается в виде таблеток. Действие сходно с действием средств бензодиазепинового ряда. Однако у тофизопама в списке побочных эффектов отсутствуют присущие бензодиазепинам сонливость, нарушения реакции. Поэтому препарат может применяться людьми, занятыми деятельностью, требующей повышенного внимания, например, водителями. Используется при тревожных состояниях, неврозах, стрессах, климактерическом синдроме. Дозировка в среднем 150 мг 3 раза в сутки. Курс лечения – несколько недель. Противопоказания – дыхательная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Сильные транквилизаторы без рецептов

Многие люди, столкнувшиеся с постоянными стрессами, переживаниями и связанными с ними неврозами, хотят побыстрее избавиться от своего состояния, вернуть себе радость и полноту жизни. С этой целью они идут в аптеку и просят продать им самый мощный транквилизатор, который есть в наличии. Однако в большинстве случаев их ждет разочарование. Аптечные работники руководствуются в своей работе правилами и законами, которые запрещают продавать психоактивные препараты, к числу которых относятся и сильные транквилизаторы, без рецептов.

Связано это с тем, что сильные анксиолитики имеют немало побочных эффектов и при бесконтрольном приеме могут привести к лекарственной зависимости. Поэтому, если вы видите на каких-то сайтах перечни сильных анксиолитиков, продающихся без рецепта, то, скорее всего, это не так. На поверку лекарства из подобного перечня чаще всего оказываются легкими или дневными транквилизаторами, либо не относятся к транквилизаторам вообще. В большинстве случаев это ноотропные препараты, легкие седативные препараты, либо препараты на основе трав, которые относятся к категории БАД. Это не значит, что они обязательно неэффективны. Лечение неврозов, тревог и депрессий лучше всего начинать именно с них, а если уж совсем невмоготу, то нужно пойти на прием к доктору.

Транквилизаторы: список препаратов по рецепту

Большинство лекарств из класса анксиолитиков продается по рецепту. Это значит, что для того, чтобы их купить в аптеке, необходимо записаться на прием в поликлинику, причем к профильному специалисту – к невропатологу, либо к психотерапевту, а не к простому терапевту. Лишь профильный врач, занимающийся лечением нервных болезней, сможет выписать рецепт на препарат, который будет принят в аптеке.

В списке анксиолитиков, продающихся по рецепту, находятся следующие препараты:

  • фенозепам,
  • диазепам,
  • хлордиазепоксид,
  • гидроксизин,
  • буспирон,
  • клоназепам,
  • лоразепам,
  • оксазепам,
  • бромазепам,
  • гидазепам,
  • нитразепам,
  • мидазолам,
  • флунитразепам.

Большинство средств из этого перечня относятся к классу бензодиазепинов. Этот список далеко не полон, поэтому, является средство рецептурным или нет, лучше уточнить в аптеке.

Фенозепам

Фенозепам – средство отечественной разработки. Он обладает чрезвычайно сильным анксиолитическим эффектом. Противосудорожные, миорелаксирующие, снотворные свойства выражены слабее. Препарат начинает действовать уже спустя 10-20 минут после приема. Вместе с тем, действие препарата может ощущаться и спустя 20 ч. Выпускается в виде таблеток дозировкой 0,5, 1 и 2,5 мг и раствора для внутривенного введения.

Показания: острый стресс, реактивный психоз, нарушения сна. Противопоказан в детском возрасте, при беременности, тяжелой недостаточности печени и почек, врожденной миастении.

Источник: med.vesti.ru

Навеяно постом Про транквилизаторы. Увидел, что тема интересна людям и решил дополнить список, так как по сути д-р описал лишь 3 препарата из одной фармакологической группы. А ведь на самом деле транквилизаторов намного больше, и их применение заслуживает полноценной статьи. Которую я и предлагаю вам.

Сразу скажу, что мне не очень хочется говорить на максимально простом уровне «для домохозяек». Таких статей — десятки. Вместо этого я постараюсь описать не только препараты, но и особенности их применения, а также кратко расскажу про механизмы действия.

Итак, д-р Чемордаков описал препараты группы бензодиазепинов плюс несколько слабеньких, но безопасных препаратов. На сегодняшний день это наиболее распространенные в России транквилизаторы. Ну не считая алкоголя 🙂

Однако с ними есть две проблемы. Первая – привыкание. То есть, со временем эффект от препарата будет снижаться, что заставит повышать дозу еще и еще. Из-за этого бензодиазепины не рекомендуют назначать для лечения хронических тревожных расстройств. Зато они отлично подходят для снятия острых тревожных состояний. Вторая – седативный (снотворный) эффект. Это здорово, если у нас бессонница. А если нужно быть активным в течение дня? Если у нас к тому же упадок сил, усталость и все то, что называется «астения»?

В этом случае лучше взять что-то из «дневных» транквилизаторов. Из современных это что-то простенькое – афобазол, буспирон. Эффективность слабенькая (если вообще есть), зато безопасны и безвредны. У буспирона, кстати, есть интересная особенность — он заметно ускоряет наступление эффекта современных антидепрессантов. Но это так, к слову. Как транки оба этих препарата в лучшем случае чуть лучше плацебо.

Но сначала – немного нейрофизиологии. Тревога, страх, беспокойство – это все физиологические процессы, которые происходят через возбуждение определенных групп нейронов. Самый простой способ убрать тревогу – «погасить» (затормозить) эти нейроны.

Основной тормозящий нейромедиатор в нашем мозге – ГАМК. И большинство транквилизаторов воздействуют на какой-либо из его рецепторов. Основных два – ГАМК-А и ГАМК-Б. Так вот, алкоголь, бензодиазепины и барбитураты так или иначе активируют ГАМК-А рецепторы.

Получается некоторый парадокс: «выключая» препаратами или бокалом коктейля страх, тревогу, скованность, комплекс неполноценности мы получаем растормаживающий эффект. Человек чувствует себя раскованно, общительнее и т.д. Но все это – при умеренных дозах.

Действуют все эти препараты не одинаково. У каждого – свой «привкус». Про алкоголь вы и сами все знаете, а вот что касается бензодиазепинов, то в основном сейчас используются четыре вида:

1. Гидазепам – простенько и со вкусом. Чтоб любимая бабушка не нервничала и хорошо спала.

2. Диазепам (сибазон, реланиум) – все гораздо серьезнее, просто так не назначат. Кстати, именно сибазон использовали для усыпления врача герои сериала «Интерны».

3. Феназепам – мощный, эффективный препарат. По «красным» рецептам. Очень полезен для нариков, у которых “отходняки”. По этой же причине его можно использовать тем, кто слезает с антидепрессантов (тамошнюю зависимость называют политкорректным термином «синдром отмены»).

4. Алпрозолам (Ксанакс) – еще более сильный препарат, но действует гораздо короче. Поэтому его предпочитают назначать для коротких стрессовых ситуаций (агорафобия, социофобия и т.д.)

ГАМК-Б агонисты: фенибут, баклофен, прегабалин

Другое дело – фенибут. По всему Рунету можно прочитать про этот уникальный препарат, который был разработан для советских космонавтов и прочая, и прочая. И в том же Рунете гневные отзывы – «фигня, я пил-пил, ничего не почувствовал, только деньги выкинул».

А все дело в том, что если бензодиазепины начинают действовать с малых доз и далее по нарастающей, то фенибут в малых дозах не проявляет себя вообще никак. А увеличивать дозу врачи боятся – и правильно делают.

Потому что в БОЛЬШИХ дозировках (3-6 капсул по 250 мг за 1 прием) он действует почти на всех. И действует ну просто замечательно: выраженное эйфористическое опьянение + противотревожный эффект + заметная психостимуляция. А все потому, что те же ГАМК-Б рецепторы, которые отвечают за противотревожный эффект, заодно вызывают мощный выброс дофамина в тех зонах мозга, которые отвечают за наслаждение и умственную деятельность. И чуточку — серотонина. Чтобы было ну совсем хорошо 🙂

И в итоге от фенибута мы получаем два противоположных эффекта: снотворный-противотревожный и заметную эйфорию/психостимуляцию. Это не ровная, мощная «тяга» как от амфетаминов, а то, что наркоманы называют словом «мажет». Особо любознательные могут погуглить «фенибут трип».

Близким аналогом фенибута является баклофен (баклосан). Он работает почти так же, но действует не так долго и поэтому на Западе считается более безопасным. У нас же гораздо больше историй про “страшный” баклофен. И он действительно страшный. В Рунете описаны случаи, когда эпизодическое употребление в дозе 50-500 мг вызывало серьезные и непроходящие проблемы с психикой.

Судя по замечательной для своего времени советской книжке «Механизм действия и клиника производных гамма-аминомасляной кислоты» ученые уже в 80-х знали, что фенибут связывается с ГАМК-Б рецепторами, но не знали какой это дает эффект.

Цитата:

Есть данные Л.К.Ряго, что фенибут связывается с ГАМКБ рецепторами, но мы не знаем какой в этом функциональный смысл.

Профессора может и не знали, а вот нарколыги просекли быстро — одна из тем на нарко-форуме  :))

Обязательно посмотрите 7 страницу книги, там где консилиум.

Короче говоря, ученые все же заметили, что фенибут обладает «психоэнергезирующим» действием и эффективен при тревожно-астенических состояниях, а вот при меланхолических – нет. То есть, тот самый эффект от выброса дофамина.

Очень близким к ним препаратом является Лирика (прегабалин). Долгое время считалось, что Лирика никак не воздействует на ГАМК. И еще свежая статейка 2020 года:

pregabalin and gabapentin are antiepileptic medications that bare structural resemblance to gamma-aminobutyric acid (GABA), though neither agent has activity in GABA’s neuronal systems.

Никакого эффекта на ГАМК, посоны! Хотя любой может загуглить “лирика трип” и увидеть очень похожий эффект как от фенибута/баклофена.

На самом же деле, прегабалин и его папаша — габапентин — в больших дозах заметно увеличивают уровень ГАМК. Таким образом стал понятен механизм действия препарата против тревоги и эйфористическое опьянение и т.д.

Узнаете сходство с фенибутом? Эффект есть, и заметный, а объяснить его медицина не может. А эффект есть. И лишь через сколько-то лет выясняется, что активация ГАМК-Б рецепторов фенибутом вызывает выброс дофамина в зонах, отвечающих за удовольствие и мышление, а габапентин и прегабалин — активирует glutamate decarboxylase, в итоге повышая уровень ГАМК (2, 3). Glutamate Decarboxylase — это энзим, регулирующий превращение глутамата в ГАМК. Есть также данные, что Лирика повышает плотность ГАМК-рецепторов, но пока это не 100% достоверно. Хотя такой эффект был бы просто замечательным. Для особо любознательных — отдельный пост на Реддите.

И хотя формально фенибут/баклофен/прегабалин принадлежат к трем различным фармакологическим группам, их эффект почти одинаков. Кто хоть раз чувствовал это специфическое расслабляющее опьянение, тот не спутает его ни с чем.

Зависимость от фенибута/баклофена/прегабалина

Слезать с фенибута/баклофена/Лирики – занятие не из приятных. Историями, успешными и не очень, заполнены тематические форумы. Гуглим «лирика зависимость», «баклофен зависимость» и т.д.

К сожалению, часто пациенты и даже врачи не знают, как это делать и в итоге месяцами страдают от зависимости. Как то в ВК читал пост бедняги-наркомана, уже полгода не принимавшего баклофен и страдающего от зависимости, он пришел к врачу и нарколог поставил ему капельницу с…хлоридом натрия (это простой физраствор) и детоксом. За 2020 рублей.

Другие транквилизаторы

Селанк

Говоря о советских и российских транквилизаторах нельзя обойти вниманием уникальный препарат под названием Селанк. Это нейропептид — редкая штука среди лекарств. В желудке он разрушается до бесполезного состояния, поэтому приходится его капать в нос. Эффективность — так себе, в лучшем случае капельку выше, чем у плацебо.

Антидепрессанты

“Наше все” при лечении затяжных хронических тревожных расстройств. В первую очередь речь идет о селективных ингибиторах обратного захвата серотонина, но с успехом используются препараты и других типов.

Все остальное

Экстракты растений, жутко популярные сейчас на Западе под общим названием “nootropics”. Ноотропиками называют даже амфетамины и рыбий жир — лишь бы покупали. Наиболее интересные — экстракт ашваганды и кава-кава.

Под влиянием известного в узких кругах Канфара эта мода начала проникать и в Рунет. Например, уже давно работает вот такой вот магазин — https://pepzakaz.ru. Если верить тамошним описаниям (а этого делать не стоит), ноотропы лечат все и вся.

Я хотел бы написать еще о многих атипичных средствах против тревоги — психостимуляторы (включая кофеин и амфетамин), мемантин (очень интересный препарат), фасорацетам и прамирацетам (не путать с пирацетамом), ашваганда и кава-кава, но статья и так получилась огромной. Думаю, хватит.

Итоги и выводы:

1. Для стремных пациентов используем Стрезам (неплох, слабоват, но безопасен) и плацебоподобные афобазол, буспирон, селанк и прочий хлам. При этом поддерживаем российскую фармацевтическую промышленность, что патриотично.

2. Для краткосрочного лечения используем бензодиазепины вплоть до алпразолама (если найдете в продаже, хе-хе).

3. Для долгосрочного — антидепрессанты, возможно — прегабалин (Лирика) в небольших дозах, но эффект будет небольшой. Если врач точно знает, что он делает — атипичные нейролептики, трициклические антидепрессанты.

4. Есть куча транквилизаторов, известных на Западе, про которые наши врачи не знают. Но и необходимости в этом нет, так уж устроена российская медицина.

5. Чтобы знать современную психофармакологию, необходим хороший английский и читать, читать, читать. Пабмед, научные журналы, книги. Многие ли российские врачи это делают? Да и зачем им это. При текущей системе мотивации для врача повышать свой уровень просто нет.

Даже тем, кто ведет “научную” работу в российских учреждениях (это отдельная больная тема, обратите внимание на кавычки).

6. Доказательная медицина — не панацея, и часто ошибается (я в этой статье — тоже). В том числе в статьях на Пабмеде и даже в Nature. Это нормально. Наши методы и оборудование для исследования мозга далеко не совершенны, поэтому мы продвигаемся вперед очень медленно, делая ошибки.

7. Чтобы разобраться в психофармакологии даже одного препарата недостаточно прочитать “расстрельный список”, Википедию или 1-2 статьи в Пабмеде.

8. Фенибут — мощный и опасный транквилизатор, который однако работает хитро — в малых дозах (в каких его часто и назначают врачи) эффект не оказывает, поэтому многие жалуются на его бесполезность. Эдакий «волк в овечьей шкуре».

При злоупотреблении вся эта троица фенибут/баклофен/лирика вызывает зависимость похуже алкогольной.

Если вам понравилось, то я могу написать про:

1. Мифы об антидепрессантах (“нормализуют уровень серотонина”, “не вызывают зависимости”, “эффект наступает через 2 недели” и прочие байки, которыми нас кормят российские психиатры). Подробный список мифов вы найдете здесь — Про антидепрессанты.

2. Доказательная медицина и расстрельный список препаратов (навеяно Стыдливое мракобесие). Почему все не так просто и почему российские препараты якобы не имеют доказанной эффективности. Почему не стоит безоговорочно верить подобным безапелляционным и “разоблачающим” статьям. Как работает финансовая модель доказательной медицины.

3. Будущее “малой” психиатрии. Круг длиной 50 лет: почему мы пришли туда, откуда начинали? Как развивалась психофармакология для лечения депрессий: от 50-х годов до сегодня. Какие ведутся перспективные исследования.

Но не гарантирую. Я не писатель и не блогер.

Не знаю, насколько много я должен выкладывать пруфов. С одной стороны, не хочется быть голословным, все же статья имеет научный оттенок. С другой стороны, их подбор замедляет написание статьи, а сами источники никто не читает кроме таких же упоротых, как я )))

Спасибо за внимание, и простите, если статья была скучной.

И напоследок, мой лучший транквилизатор и антидепрессант (картинка стырена)

Источник: pikabu.ru