Лораксон: инструкция по применению и аналоги


Лораксон – это современное и весьма эффективное противомикробное и противопаразитарное лекарственное средство. Оно относится к группе бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов третьего поколения).

Лекарственная форма и активный компонент Лораксона

Препарат производится и реализуется в форме порошка во флаконах для самостоятельного разведения. Активный ингредиент ЛС – цефтриаксон. В 1 флаконе содержится 500 или 100 мг действующего вещества.

Фармакологический эффект

Бактерицидное действие цефтриаксона реализуется за счет нарушения целостности клеточной мембраны патогенных микроорганизмов. Антибиотик эффективен в отношении бета-гемолитических стрептококков группы А и большого ряда грамположительных бактерий. Он также способен уничтожать грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к ампициллину. Лораксон резистентен к штаммам микроорганизмов, способных синтезировать специфический фермент β-лактамазу.

Препарат абсорбируется очень быстро и практически в полном объеме. При в/в инъекциях предельно возможная плазменная концентрация достигается спустя 5-10 минут, а при в/м – через 30-45 минут.

Время полувыведения ЛС достигает 8 часов у взрослых пациентов. Цефтриаксон равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях, минуя гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Активный компонент обнаруживается в грудном молоке. Антибиотик выводится из организма в основном через почки (до 60%) и кишечник (около 40%) в неметаболизированном состоянии.

Показания к началу приема Лораксона

Цефалоспорин широко применяется при тяжелых заболеваниях инфекционного генеза – перитоните, бактериемии, септицемии и менингите. Лораксон показан пациентам с низким уровнем иммунитета.

Цефтриаксон назначается, если диагностированы:

Важно

Лораксон вводят пациентам в послеоперационном периоде для предупреждения инфекционных осложнений.

Противопоказания

Лораксон категорически противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью цефтриаксона, а также других цефалоспоринов и антибактериальных средств пенициллинового ряда.

Данный препарат нельзя вводить, если у пациента параллельно диагностированы почечная и печеночная дисфункция.

Дозы и схема введения

Данный бета-лактамный антибиотик вводится только инъекционно (в/м или в/в).

Требуемая дозировка устанавливается лечащим врачом строго индивидуально с учетом таких факторов, как вес больного и его общее состояние. Порошок разводят стерильной водой для инъекций непосредственно перед процедурой.

Для внутримышечных уколов 1 г антибиотика разводят в 3-4 мл дистиллированной воды. Для уменьшения неприятных ощущений в процессе введения вместо воды можно использовать новокаин (0,25-0,5%). Флакон тщательно взбалтывают до получения максимально однородной жидкости. Препарат вводят глубоко во внешний наружный квадрант ягодицы.

Важно

Уже разведенный Лораксон при температуре не более + 25 С сохраняет стабильность на протяжении 6 часов.

Для новорожденных доза определяется из расчета 20-50 мг на 1 кг веса. Суточная доза может быть разделена на 2 инъекции. Грудничкам и детям до 12 лет вводят по 20-75 мг 2 р/день.

При низком иммунитете и тяжелом общем состоянии взрослым больным вводят по 4 г Лораксона в сутки.

Если имеются показания для в/в струйного введения, 1 г ЛС разводят в 10 мл воды для инъекций или физраствора, и проводят инфузию в течение 3-5 минут.

Продолжительность «обычной» внутривенной инфузии составляет не менее 30-40 минут. Для приготовления раствора 2 г Лораксона растворяют в 40 мл декстрозы (5-10%) или изотонического раствора.

Необходимая продолжительность курсового лечения определяется лечащим врачом с учетом выраженности симптоматики и общей динамики.

Побочные эффекты Лораксона

При инъекциях Лораксона в редких случаях развиваются следующие побочные эффекты:

Общий анализ крови в период курсовой терапии показывает нейтропению и лимфоцитоз.

Обратите внимание

Если у пациента имеет место серьезная дисфункция почек, а доза антибиотика подобрана неверно, не исключены тремор, энцефалопатия и судороги. Внутривенные инъекции могут спровоцировать флебит, а при нарушении правил внутримышечного введения не исключен абсцесс.

Передозировка

При случайном превышении предписанной врачом дозы не исключено усиление побочных эффектов, а в особенно тяжелых случаях – энцефалопатии и развития коматозного состояния. В подобных случаях необходимо поддержание жизненно важных функций и проведение аппаратного очищения крови (гемодиализа).

Лораксон при беременности и грудном вскармливании

Лораксон не обладает эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами, но его крайне нежелательно назначать в I триместре гестации, а также в период лактации, поскольку активное вещество легко минует гематоплацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Взаимодействие с другими фармакологическими препаратами

На фоне лечения цефтриаксоном антибактериальная активность аминогликозидов повышается.

При параллельном приеме НПВС возрастает риск кровотечения.

Совместное использование с т. н. петлевыми диуретиками неблагоприятно воздействует на почки.

Лораксон категорически воспрещается смешивать в одной системе или шприце с другими антибактериальными средствами.

Совместимость алкоголя с Лораксоном

Лораксон и алкоголь несовместимы. Принимать напитки, содержащие этиловый спирт (в т. ч. аптечные настойки) во время курса антибиотикотерапии категорически запрещено во избежание развития дисульфирамоподобных реакций. У пациента может упасть АД, начаться рвота и могут появиться спастические боли в эпигастрии. После окончания приема Лораксона желательно несколько дней воздерживаться от приема крепких напитков.

Правила хранения и отпуска через аптечные сети

Лораксон относится к сильнодействующим препаратам, поэтому для его приобретения потребуется рецепт.

Хранить флаконы следует при температуре в диапазоне от +5° до +25°C.

Беречь от детей!

Срок годности антибиотика составляет 36 мес. с даты, указанной на фабричной упаковке.

Аналоги Лораксона

Аналогами Лораксона по действующему веществу и терапевтическому эффекту являются:

  • Цефтриаксон;
  • Деницеф;
  • Авексон;
  • Белцеф;
  • Блицеф;
  • Алвобак;
  • Рациоцеф-Аверс;
  • Альцизон;
  • Цефограм;
  • Бресек;
  • Цефгрин;
  • Ауроксон;
  • Абитракс;
  • Цефолайф;
  • Ауробиндо;
  • Цефаксон;
  • Процеф;
  • Ротацеф
  • Терцеф;
  • Цефодар;
  • Эфмерин.

Рекомендуем прочитать:

Лораксон или Цефтриаксон: что лучше?

Плисов Владимир, врач, медицинский обозреватель

Источник: peredacha24.ru

Инструкция по применению

Международное наименование

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).C осторожностью. Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение – болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Применение и дозировка

В/в, в/м. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Аналоги

Напишите свой комментарий

Что больше всего обсуждают?

Источник: www.BazaTabletok.ru

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (12) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Растворитель: вода д/и — 10 мл.

Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков (например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов) устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

К препарату также устойчивы Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Всасывание

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

Распределение

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Выведение

У здоровых взрослых испытуемых T1/2 составляет около 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.

У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту МПК, которая необходима для подавления возбудителей, вызывающих менингит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сепсис;

— менингит;

— инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);

— инфекции ЛОР-органов;

— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);

— инфекции у больных с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Дозировка

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза — 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitidis 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии не менее 30 мин.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

Фармацевтическое взаимодействие

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя (этанола), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии (сначала в/в вводят эпинефрин, затем — ГКС).

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости

При нарушениях функции печени

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Описание препарата ЛОРАКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЛОРАКСОН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: health.mail.ru

Лораксон – это современное и весьма эффективное противомикробное и противопаразитарное лекарственное средство. Оно относится к группе бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов третьего поколения).

Оглавление:
Лекарственная форма и активный компонент Лораксона
Фармакологический эффект
Показания к началу приема Лораксона
Противопоказания
Дозы и схема введения
Побочные эффекты Лораксона
Передозировка
Лораксон при беременности и грудном вскармливании
Взаимодействие с другими фармакологическими препаратами
Совместимость алкоголя с Лораксоном
Правила хранения и отпуска через аптечные сети
Аналоги Лораксона

Лекарственная форма и активный компонент Лораксона

Препарат производится и реализуется в форме порошка во флаконах для самостоятельного разведения. Активный ингредиент ЛС – цефтриаксон. В 1 флаконе содержится 500 или 100 мг действующего вещества.

Фармакологический эффект

Бактерицидное действие цефтриаксона реализуется за счет нарушения целостности клеточной мембраны патогенных микроорганизмов. Антибиотик эффективен в отношении бета-гемолитических стрептококков группы А и большого ряда грамположительных бактерий. Он также способен уничтожать грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к ампициллину. Лораксон резистентен к штаммам микроорганизмов, способных синтезировать специфический фермент β-лактамазу.

Препарат абсорбируется очень быстро и практически в полном объеме. При в/в инъекциях предельно возможная плазменная концентрация достигается спустя 5-10 минут, а при в/м – через 30-45 минут.

Время полувыведения ЛС достигает 8 часов у взрослых пациентов. Цефтриаксон равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях, минуя гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Активный компонент обнаруживается в грудном молоке. Антибиотик выводится из организма в основном через почки (до 60%) и кишечник (около 40%) в неметаболизированном состоянии.

Показания к началу приема Лораксона

Цефалоспорин широко применяется при тяжелых заболеваниях инфекционного генеза – перитоните, бактериемии, септицемии и менингите. Лораксон показан пациентам с низким уровнем иммунитета.

Цефтриаксон назначается, если диагностированы:

  • патологии респираторной системы (в т. ч. бронхит и воспаление легких);
  • фарингит;
  • синуситы;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • воспаление яичников и эндометрия матки (у женщин);
  • гонорея;
  • панкреатит;
  • холецистит;
  • остеомиелит;
  • артрит;
  • гнойничковые воспаления кожных покровов (фурункулы и карбункулы);
  • рожистое воспаление.

Важно

Лораксон вводят пациентам в послеоперационном периоде для предупреждения инфекционных осложнений.

Противопоказания

Лораксон категорически противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью цефтриаксона, а также других цефалоспоринов и антибактериальных средств пенициллинового ряда.

Данный препарат нельзя вводить, если у пациента параллельно диагностированы почечная и печеночная дисфункция.

Дозы и схема введения

Данный бета-лактамный антибиотик вводится только инъекционно (в/м или в/в).

Требуемая дозировка устанавливается лечащим врачом строго индивидуально с учетом таких факторов, как вес больного и его общее состояние. Порошок разводят стерильной водой для инъекций непосредственно перед процедурой.

Для внутримышечных уколов 1 г антибиотика разводят в 3-4 мл дистиллированной воды. Для уменьшения неприятных ощущений в процессе введения вместо воды можно использовать новокаин (0,25-0,5%). Флакон тщательно взбалтывают до получения максимально однородной жидкости. Препарат вводят глубоко во внешний наружный квадрант ягодицы.

Важно

Уже разведенный Лораксон при температуре не более + 25 С сохраняет стабильность на протяжении 6 часов.

Для новорожденных доза определяется из расчета 20-50 мг на 1 кг веса. Суточная доза может быть разделена на 2 инъекции. Грудничкам и детям до 12 лет вводят по 20-75 мг 2 р/день.

При низком иммунитете и тяжелом общем состоянии взрослым больным вводят по 4 г Лораксона в сутки.

Если имеются показания для в/в струйного введения, 1 г ЛС разводят в 10 мл воды для инъекций или физраствора, и проводят инфузию в течение 3-5 минут.

Продолжительность «обычной» внутривенной инфузии составляет не менее 30-40 минут. Для приготовления раствора 2 г Лораксона растворяют в 40 мл декстрозы (5-10%) или изотонического раствора.

Необходимая продолжительность курсового лечения определяется лечащим врачом с учетом выраженности симптоматики и общей динамики.

Побочные эффекты Лораксона

При инъекциях Лораксона в редких случаях развиваются следующие побочные эффекты:

  • при непереносимости препарата не исключены аллергические реакции;
  • головные боли (цефалгия);
  • локальные нарушения чувствительности;
  • головокружения;
  • изменение вкуса;
  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, отрыжка);
  • боль «под ложечкой»;
  • вагинит;
  • молочница (дисбактериоз, неизбежный при антибиотикотерапии, может вызвать размножение грибков рода Кандида).

Общий анализ крови в период курсовой терапии показывает нейтропению и лимфоцитоз.

Обратите внимание

Если у пациента имеет место серьезная дисфункция почек, а доза антибиотика подобрана неверно, не исключены тремор, энцефалопатия и судороги. Внутривенные инъекции могут спровоцировать флебит, а при нарушении правил внутримышечного введения не исключен абсцесс.

Передозировка

При случайном превышении предписанной врачом дозы не исключено усиление побочных эффектов, а в особенно тяжелых случаях – энцефалопатии и развития коматозного состояния. В подобных случаях необходимо поддержание жизненно важных функций и проведение аппаратного очищения крови (гемодиализа).

Лораксон при беременности и грудном вскармливании

Лораксон не обладает эмбриотоксическими, мутагенными и тератогенными свойствами, но его крайне нежелательно назначать в I триместре гестации, а также в период лактации, поскольку активное вещество легко минует гематоплацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Взаимодействие с другими фармакологическими препаратами

На фоне лечения цефтриаксоном антибактериальная активность аминогликозидов повышается.

При параллельном приеме НПВС возрастает риск кровотечения.

Совместное использование с т. н. петлевыми диуретиками неблагоприятно воздействует на почки.

Лораксон категорически воспрещается смешивать в одной системе или шприце с другими антибактериальными средствами.

Совместимость алкоголя с Лораксоном

Лораксон и алкоголь несовместимы. Принимать напитки, содержащие этиловый спирт (в т. ч. аптечные настойки) во время курса антибиотикотерапии категорически запрещено во избежание развития дисульфирамоподобных реакций. У пациента может упасть АД, начаться рвота и могут появиться спастические боли в эпигастрии. После окончания приема Лораксона желательно несколько дней воздерживаться от приема крепких напитков.

Правила хранения и отпуска через аптечные сети

Лораксон относится к сильнодействующим препаратам, поэтому для его приобретения потребуется рецепт.

Хранить флаконы следует при температуре в диапазоне от +5° до +25°C.

Беречь от детей!

Срок годности антибиотика составляет 36 мес. с даты, указанной на фабричной упаковке.

Аналоги Лораксона

Аналогами Лораксона по действующему веществу и терапевтическому эффекту являются:

  • Цефтриаксон;
  • Деницеф;
  • Авексон;
  • Белцеф;
  • Блицеф;
  • Алвобак;
  • Рациоцеф-Аверс;
  • Альцизон;
  • Цефограм;
  • Бресек;
  • Цефгрин;
  • Ауроксон;
  • Абитракс;
  • Цефолайф;
  • Ауробиндо;
  • Цефаксон;
  • Процеф;
  • Ротацеф
  • Терцеф;
  • Цефодар;
  • Эфмерин.

Рекомендуем прочитать:
Лораксон или Цефтриаксон: что лучше?

Плисов Владимир, врач, медицинский обозреватель

3,682 просмотров всего, 2 просмотров сегодня

Источник: okeydoc.ru

от 11 грн

ЦЕФТРИАКСОН

Препарат Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовых органов , суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости, неосложненная гонорея, , сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Источник: www.medcentre.com.ua