Лекарство «Контролок»: инструкция по применению, аналоги, отзывы


В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Контролок. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Контролока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Контролока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Контролок — ингибитор протонного насоса (Н-К-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После приема внутрь препарата Контролок в дозе 20 мг снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2.5-3.5 ч и на 26% через 24.5-25.5 ч. После приема 1 раз в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2.5-3.5 ч и до 50% через 24.5-25.5 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (хеликобактер), снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок и многими другими препаратами.

Состав

Пантопразола натрия сесквигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Контролок быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания

Для таблеток 20 мг

  • лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.

Для таблеток 40 мг

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС));
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг (для рынков вне России выпускается под маркой Контролок Контрол).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Контролок принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки 20 мг

Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок по 20 мг в сутки. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.

Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Таблетки 40 мг

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг в сутки.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

  1. Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 2020 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
  2. Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
  3. Контролок по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 2020 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок назначают в дозе 40-80 мг в сутки.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг в сутки. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза в сутки.

Не следует принимать Контролок в целях профилактики.

Флаконы или ампулы

Контролок следует вводить внутривенно лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения — не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение зрения (затуманивание);
  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • вздутие живота;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • боли в животе;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
  • повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ), повышение уровня билирубина;
  • желтуха;
  • интерстициальный нефрит;
  • экзантема, сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • экссудативная многоформная эритема;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • светочувствительность;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов);
  • изменение массы тела;
  • гипонатриемия, гипомагниемия;
  • гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок);
  • нарушение сна;
  • депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);
  • дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии;
  • гинекомастия;
  • слабость;
  • утомляемость;
  • недомогание;
  • повышение температуры тела;
  • периферические отеки.

Противопоказания

  • диспепсия невротического генеза;
  • совместное применение с атазанавиром;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролок противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста, коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг в сутки. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 20-40 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Контролок следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

  • непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
  • ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;
  • непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
  • заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;
  • другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода желудочно-кишечных Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружения и нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

  • пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  • пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
  • пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  • пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
  • пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
  • пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
  • пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
  • пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола);
  • пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом (алкоголем), теофиллином.

Аналоги лекарственного препарата Контролок

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Зипантола;
  • Контролок Контрол;
  • Кросацид;
  • Нольпаза;
  • Пантаз;
  • Пантопразол Канон;
  • Панум;
  • Пептазол;
  • Пиженум сановель;
  • Пулореф;
  • Санпраз;
  • Ультера.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

  • Акриланз;
  • Берета;
  • Гастрозол;
  • Дексилант;
  • Демепразол;
  • Желкизол;
  • Зероцид;
  • Зипантола;
  • Золиспан;
  • Золсер;
  • Зульбекс;
  • Крисмел;
  • Ланзабел;
  • Ланзап;
  • Лансопразол;
  • Лансофед;
  • Ланцид;
  • Лосек;
  • Лоэнзар сановель;
  • Нексиум;
  • Нофдюкс;
  • Омал;
  • Омез;
  • Омез Инста;
  • Омезол;
  • Омепразол;
  • Омепрус;
  • Омефез;
  • Омизак;
  • Омипикс;
  • Омитокс;
  • Онтайм;
  • Ортанол;
  • Оцид;
  • Париет;
  • Пептикум;
  • Плеом 20;
  • Промез;
  • Пулореф;
  • Рабелок;
  • Рабепразол;
  • Разо;
  • Ромесек;
  • Улзол;
  • Улкозол;
  • Ультоп;
  • Хайрабезол;
  • Хелицид;
  • Хелол;
  • Цисагаст;
  • Эзомепразол;
  • Эманера;
  • Эпикур.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

  • Кетостерил — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки) лекарственного препарата для лечения белкового дефицита при хронической почечной недостаточности у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Протопик — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (мазь или крем 0,03% и 0,1%) негормонального лекарства для лечения нейродермита, экземы и других проявлений атопического дерматита у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Мертенил — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) лекарственного препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина у взрослых, детей и при беременности. Состав
Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Контролок – запатентованный препарат на основе пантопразола для лечения гастрита и язвенной болезни желудка.

Лекарство клинически исследовалось, для производства используется качественное сырье и оригинальная рецептура. Поэтому стоимость препарата колеблется от 270 до 700 рублей.

Если нет финансовых возможностей, есть другие причины, почему лекарство не подходит, ознакомьтесь с аналогами Контролока, инструкцией по применению и обсудите вопрос замены с гастроэнтерологом.

Фармакологическое действие

Основное вещество, обладающее лечебными свойствами, – пантопразол в дозировках 20 или 40 мг. Обеспечивает следующие фармакологические действия:

  • подавляет секрецию соляной кислоты, независимо от природы раздражителя;
  • повышает чувствительность бактерий Хеликобактер пилори к применяемым антибактериальным препаратам благодаря снижению желудочной секреции;
  • не оказывает влияния на моторику желудочно-кишечного тракта;
  • химически стабильная формула вещества, по отношению с другими ингибиторами протонной помпы (омепразолом, рабепразолом и другими действующими веществами).

Показания к применению Контролока

Лекарственное средство выпускается в кишечнорастворимых таблетках двух дозировок 20 и 40 мг. Является противоязвенным средством из группы ингибиторов протонной помпы, оригинальным препаратом, на основе клинических исследований которого составлялась инструкция по применению, выявлялись показания, противопоказания и частота нежелательных реакций.

Медикамент назначается врачом в следующих случаях:

  1. язвенная болезнь;
  2. эрозивная форма гастрита;
  3. терапия последствий приема НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), негативно влияющих на слизистую желудка;
  4. один из компонентов для лечения гастрита и язвы, ассоциированной с бактерией Хеликобактер пилори;
  5. стрессовая форма язв и осложнения (кровотечения, эрозии, перфорации);
  6. эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Контролок – инструкция по применению

Лекарство используется по назначению врача, дозировка и курс подбираются в зависимости от заболевания. Начальная доза – 20 мг раз в сутки. Возможно увеличение дозировки до 80 мг и разделение на два приема.

Оптимальное время терапии составляет 7–14 дней. Может быть продлено до 4–8 недель.

Для лечения заболеваний желудка, ассоциированных с бактерией Хеликобактер-пилори, дополнительно применяются антибактериальные препараты (Амоксициллин, Флемоксин, Кларитромицин и аналоги).

При соблюдении рекомендаций гастроэнтеролога и инструкции побочные явления не зафиксированы. Нежелательно разделение, разжевывание таблетки Контролок.

Аналоги Контролока

При непереносимости пантопразола, неэффективности медикамента, невозможности приобрести по другим причинам, следует обсудить на приеме у гастроэнтеролога варианты замены. Аналоги препарата Контролок различаются активным веществом, качеством сырья, производителем, ценовой политикой и фармакологической группой.

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Контролок 270-700 Германия
Нольпаза 150-800 Словения
Нексиум 240-1950 Швеция
Париет 1400-4300 Япония, Швейцария
Санпраз от 300 Индия
Дексилант от 1000 Япония или Италия
Эманера 150-650 Словения
Де-Нол 290-950 Нидерланды

В аптечных учреждениях представлены аналоги дешевле Контролока на основе пантопразола:

  • Зипантола (Хорватия);
  • Кросацид (Индия);
  • Нольпаза (Словения);
  • Пантаз (Индия);
  • Пантопразол (Россия);
  • Панум (Индия);
  • Пептазол (Аргентина);
  • Пиженум-сановель и Пулореф (Турция);
  • Санпраз (Индия);
  • Ультера (США).

Наиболее известные из них аналоги – лекарства Нольпаза, Санпраз и Пантопразол.

Контролок или Нольпаза – что лучше, отзывы врачей

Нольпаза – аналог Контролока 20 мг и 40 мг с одинаковым активным компонентом. Препарат производится в таблетках в Словении.

Гастроэнтерологи с одинаковой частотой назначают оба лекарства – отличное качество, отзывы врачей и пациентов, наличие в аптеках. Однако Контролок дороже, не каждый покупатель может себе позволить. В этих случаях при выборе между Нольпазой или Контролоком, возможно выбрать заменитель дешевле.

Разница между лекарствами – в цене, производителе, технологии и качестве сырья.

Контролок или Омез – что лучше

Омез – противоязвенный медикамент в капсулах на основе омепразола разной дозировки – 10, 20 и 40 мг. Относится к группе ингибиторов протонной помпы и подавляет секрецию соляной кислоты. Возможно использование по назначению врача беременными и детьми.

Контролок также относится к данной фармакологической группе с иным активным веществом – пантопразолом. Согласно инструкции по применению, формула лекарства химически более стабильна, эффект достигается быстрее и лучше. Ограничения к использованию – возраст до 18 лет и беременность.

При выборе между Контролоком или Омепразолом (Омезом) следует руководствоваться назначением гастроэнтеролога исходя из диагноза, тяжести симптомов, возраста, наличия беременности. Оба препарата качественные, доступные по цене.

Контролок или Нексиум

Нексиум – аналог Контролока 40 и 20 мг, оригинальное лекарство от повышенной кислотности желудка и изжоги на основе эзомепразола. Выпускается в капсулах таких же дозировок – 20 и 40 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензий для людей с трудностями глотания.

Входящий в состав аналога эзомепразол при попадании в организм расщепляется до омепразола и воздействует на секрецию соляной кислоты. Аналогичное действие у препарата Эманера, производящегося в Словении.

Препарат Контролок обладает таким же механизмом действия, отличается активным веществом (пантопразол).

Стоимость лекарств на данный момент не сильно различается, ранее Нексиум стоил до 5 раз дороже. Что выбрать, зависит от показаний и чувствительности к препарату, особенностей пациента.

Контролок или Париет

Париет – дорогой аналог Контролока на основе рабепразола. Препарат выпускается в таблетках дозировкой 10 и 20 мг, относится к ингибиторам протонной помпы. Стоимость аналога высокая – до 10 раз выше.

При выборе между Париетом или Контролоком следует учитывать следующие особенности:

  • аналог Париет разработан и изготавливается в Японии или Швейцарии, Контролок – в Германии;
  • для достижения лечебного эффекта заменитель берется в меньшей дозировке (10 или 20 мг), Контролок – в 2 раза больше (20 или 40 мг);
  • после первого применения Париета уменьшаются проявления изжоги;
  • аналог исследовался на влияние на эндокринную систему организма и уровень гормонов, в результате выяснилось отсутствие негативного воздействия.

Что выбрать, зависит от показаний, финансовых возможностей, особенностей пациента, ранее проводимого лечения.

Выбор аналога Контролока зависит от разных факторов. Что лучше, индивидуально. Важно своевременно обратиться к гастроэнтерологу, провести обследование и пройти полноценное лечение.

Ответы на вопросы

  1. Контролок – антибиотик или нет?

    Лекарство относится к противоязвенным средствам, не относится к антибактериальным препаратам.

  2. Как принимать Контролок – до еды или после?

    Время приема медикамента не влияет на эффективность терапии, возможно использование до и после еды.

  3. Что лучше – Контролок или Санпраз?

    Это два аналога с одинаковым активным компонентом (пантопразолом), отличающиеся производителем и ценой. Что выбрать, зависит от предпочтений и финансов. Первое средство производится в дозировке 20 и 40 мг в Германии, стоимость от 270 до 700 ₽. Аналог чаще представлен дозировкой 40 мг, стоимость от 300 рублей, не всегда в ассортименте аптечных учреждений. Страна-производитель – Индия.

  4. Можно ли заменить лекарство на Дексилант?

    Препарат Дексилант основан на другом веществе (декслансопразол), механизм действия тот же. Возможна ли замена, следует уточнить у гастроэнтеролога из-за ограничений к назначению, для приобретения необходим рецепт врача.

  5. Что лучше – Де-Нол или Контролок?

    Первое лекарственное средство отпускается без рецепта и основано на соли висмута. Может применяться как составляющая часть терапии при лечении гастрита и язвы, ассоциированной с Хеликобактер Пилори. В результате курсового применения аналог оказывает противоязвенное, антибактериальное действие, защищает слизистую желудка от раздражителей. Оба лекарства эффективны при гастрите и язве.

Источник: LekAnalog.ru

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

— пантопразол (pantoprazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «P20».

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 22.57 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный — 5 мг, маннитол — 21.33 мг, кросповидон — 25 мг, повидон К90 — 2 мг, кальция стеарат — 1.6 мг, вода очищенная — 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2020 — 11.88 мг, повидон К25 — 0.24 мг, титана диоксид (Е171) — 0.21 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.02 мг, пропиленгликоль — 2.66 мг, эудрагит L 30D-55* — 8.18 мг, триэтилцитрат — 0.82 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) — 7.94 мг, полисорбат 80 — 0.18 мг, натрия лаурилсульфат — 0.06 мг.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) — 0.036 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25% — 0.001 мг.

7 шт. — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «P40».

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный — 10 мг, маннитол — 42.7 мг, кросповидон — 50 мг, повидон К90 — 4 мг, кальция стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2020 — 19 мг, повидон К25 — 0.38 мг, титана диоксид (Е171) — 0.34 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.03 мг, пропиленгликоль — 4.25 мг, эудрагит L 30D-55* — 14.56 мг, триэтилцитрат — 1.45 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) — 14.13 мг, полисорбат 80 — 0.33 мг, натрия лаурилсульфат — 0.1 мг.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) — 0.036 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25% — 0.001 мг.

7 шт. — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
7 шт
. — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После приема внутрь препарата Контролок в дозе 20 мг снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2.5-3.5 ч и на 26% через 24.5-25.5 ч. После приема 1 раз/сут в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2.5-3.5 ч и до 50% через 24.5-25.5 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Cmax составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл — через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T1/2 препарата — 1 ч. Клиренс — 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).

Cmax увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания

Для таблеток 20 мг

— лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.

Для таблеток 40 мг

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

— синдром Золлингера-Эллисона;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

— диспепсия невротического генеза;

— совместное применение с атазанавиром;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.

Дозировка

Контролок принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки 20 мг

Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок по 20 мг/сут. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.

Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Таблетки 40 мг

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг/сут.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 2020 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

2. Контролок по 20-40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

3. Контролок по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 2020 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.

Курс лечения — 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок назначают в дозе 40-80 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Не следует принимать Контролок в целях профилактики.

Побочные действия

При применении препарата Контролок в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто (около 1%) наблюдаются диарея и головная боль.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто — слабость, утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

— пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

— пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

— пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

— пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

— пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;

— пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;

— пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

— пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола);

— пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Контролок следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

— непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;

— ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;

— непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

— заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;

— другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода желудочно-кишечных Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружения и нарушения зрения.

Беременность и лактация

Контролок противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста, коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 20-40 мг 2 раза/сут.

Условия отпуска из аптек

Контролок в форме таблеток 20 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Контролок в форме таблеток 40 мг отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата КОНТРОЛОК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

КОНТРОЛОК — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: health.mail.ru